Препараты. Беклометазон (Beclomefasonum INN) (Бекотид, Бекломет, Беклат); Флунизолид (Flunisolidum INN) (Ингакорт); Будесонид (Budesonidum INN) (Пульмикорт турбухалер).
Форма выпуска. Аэрозольная упаковка, снабженная дозирующим клапаном; порошок для инъекций в турбухалере, 200 доз.
Показания. Бронхиальная астма.
Фармакологическое действие. Главным эффектом ГКС для местной ингаляционной терапии является уменьшение хронического воспаления в астматических дыхательных путях. Мощный противовоспалительный эффект может быть обусловлен торможением факторов развития воспаления, эндотелиальной активности, цитокинов из лимфоцитов, эозинофилов, макрофагов, фибробластов. В результате уменьшается приток воспалительных клеток в стенку бронхов, происходит торможение экспрессии адгезивных молекул на эндотелии и в других тканях. ГКС могут тормозить высвобождение медиаторов из базофилов и ферментов из макрофагов. Уменьшают проницаемость за счет вазоконстрикции и прямого угнетения сокращения эндотелиальной клетки. Число бета-адренорецепторов может увеличиваться при ингаляции ГКС, результатом этого является повышенная реакция бронхов к стимуляторам бета2-адренорецепторов. Ингаляционные ГКС также тормозят секрецию бронхиальной слизи, возможно, за счет прямого действия на подслизистые железистые клетки и непрямого тормозящего эффекта, приводящего к уменьшению медиаторов воспаления, которые стимулируют секрецию бронхиальной слизи. Количество и вязкость мокроты уменьшается. Эффект вдыхаемых ГКС при бронхиальной астме должен препятствовать поздней воспалительной реакции к вдыхаемым аллергенам. Воспаление бронхиальной стенки и ее отек уменьшается, продукция мокроты снижается и дыхательные пути становятся менее реактивными к прямым и непрямым воздействиям. Ингаляционные ГКС предупреждают приступы бронхиальной астмы.
Фармакокинетика. Беклометазон, будесонид и флунизолид быстро всасываются из легких и ЖКТ в кровь. Около 10-25% вдыхаемой дозы ГКС без использования прокладки оседает в дыхательных путях; остальная часть оседает в ротовой полости и горле и проглатывается. Значительно больший процент вдыхаемой дозы может достигать дыхательных путей при использовании респиратора. Беклометазон дипропионат быстро метаболизируется в легких до беклометазона монопропионата - активного метаболита, который значительно увеличивает местное действие беклометазона. Будесонид и флунизолид всасываются неизмененными и метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 ингаляционных ГКС составляет в среднем 2 ч. Выводятся с мочой и через ЖКТ.
Побочные эффекты. Кашель, сухость во рту, дисфония, раздражение слизистой оболочки глотки, охриплость голоса; кандидоз.
Противопоказания. Грибковые и вирусные инфекции органов дыхания; туберкулез легких (активная форма); беременность.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Нежелательные реакции маловероятны при использовании вдыхаемых ГКС в обычных дозах.
Информация для пациента. Необходимо учитывать разную чувствительность к ингаляционным ГКС. Важно правильно пользоваться ингалятором. Во избежание бронхоспазма, который может возникнуть при ингаляции порошка пульмикорта, следует провести ингаляцию бета2-адреномиметиками за 5-10 мин до вдыхания порошка. После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот и горло для профилактики грибкового поражения слизистой.