Бупренорфин (buprenorphine). 17-(циклопропилметил)

Описание бупренорфина:

Наименование: бупренорфин (buprenorphine). -- 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид.

Синонимы: анфин (anfin), бупренекс (buprenex), норфин (norfin), buрrеnаl, buprex, lepetan, norphine, temgesic.

Классификация по действию: опиоид.

Дозировка: 2 мг -- внутривенно.

Бупренорфин -- это полусинтетический опиоид, производное опиоида тебаина. По структуре и действию близок к нальбуфину.

Широко используемый в некоторых странах бупренорфин -- частичный агонист µ-опиатных рецепторов длительного действия (в виде раствора для сублингвального приема). Характеризуется: малой опасностью передозировки; более слабой степенью химической зависимости, чем от героина и метадона; невыраженным синдромом отмены. Невозможно оральное применение.

Бупренорфин в медицине:

Бупренорфин зарекомендовал себя как ничуть не менее эффективным чем метадон средством для лечения зависимости от героина.

Эффективно устраняет выраженные и тяжелые боли в послеоперационном периоде, болевой синдром при почечной колике, раке, инфаркте миокарда.

Действие бупренорфина:

При внутривенном его введении 0,3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина. На рецепторы он действует как частичный агонист. Однако его аффинитет к этим рецепторам примерно в 50 раз сильнее, чем у морфина. При внутривенном введении максимальная выраженность эффектов наблюдалось в течении 3 часов после приема, для сравнения для сублингвальной формы (под язык) этот показатель составлял 7 часов. По силе анальгетического действия он близок к морфину и значительно превосходит промедол, а по продолжительности действия вдвое превосходит оба этих опиоида. Седация и сонливость отмечаются почти у 50%, а тошнота и рвота -- у 10-20% принявших. Бупренорфин не вызывает психомиметических и дисфорических реакций, но отмечается выраженное угнетение дыхания.

Алфавитный указатель лекарственных средств