| Торговые названия Буспар. Буспирон. Спитомин. Форма выпуска Таб. 5 и 10 мг. Подгруппа Небензодиазепиновый транквилизатор. Действие Основное действие — анксиолитическое. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции. Механизм действия Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга, селективно возбуждает (частичный агонист) серотониновые рецепторы подтипа 1А (5-НТ1А). Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и глюкурунирования, с образованием 1-пиримидинилпиперазина. Выводится почками в основном в виде метаболитов (1% — в неизмененном виде) и через ЖКТ (18-38%). T1/2 исходного вещества — 2,4-2,7 ч, T1/2 метаболита — 4,8 ч. Препарат может проникать в грудное молоко. Показания Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), легкая депрессия (вспомогательная терапия). Противопоказания Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нервозность, нарушения сна, очень редко - экстрапирамидные расстройства. Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Зависимость и синдром отмены Не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Взаимодействие Не потенцирует действие алкоголя. При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза. Способ применения и дозы у взрослых Внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости может быть увеличена на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза — 20-30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг. Беременность и лактация Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическя терапия. Диализ неэффективен. Особые указания Очень осторожно следует назначать одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами, антидиабетическими препаратами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени должен назначаться под строгим контролем врача, обычно в меньших дозах. | 
