Буторфанол (butorphanolum)
Буторфанол тартрат представляет собой белое кристаллическое вещество. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания.
Буторфанол является сильным аналгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиоидных рецепторов класса канна- и является смешанным антагонистом мю- опиоидных рецепторов. Близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. В 25 - 50 раз более сильнодействующий, чем морфин.
История буторфанола:
В 1979 г. FDA проигнорировала рекомендацию собственного комитета, принятую 12 голосами против 2, об отнесении инъекционных форм буторфанола к контролируемым препаратам, и допустила продажу этого препарата как ненаркотического.
Область применения буторфанола радикальным образом изменилась после того, как компания Bristol-Myers Squibb получила разрешение на производство интраназального аэрозоля. Врачам при рекламе препарата сообщалось о минимальных негативных и наркотических эффектах буторфанола в такой лекарственной форме. В течение первых трех лет после появления этого интраназального аэрозоля число сообщений о побочных эффектах препарата, поступивших в FDA, возросло с 60 до 400 в год. Наркотическая зависимость и/или привыкание оказались наиболее распространенными негативными эффектами этого препарата.
После 19 лет присутствия препарата на рынке, повлекших привыкание к буторфанолу бессчетного числа ни о чем не подозревавших потребителей, Управление по борьбе с наркотиками наконец решило в 1997 году отнести этот препарат к контролируемым.
Буторфанол в медицине:
Применяют буторфанол главным образом при сильных болях: в послеоперационном периоде, у онкологических больных, при почечных коликах, сильных травмах. Так же применяют при родах.
Буторфанол, хотя и является более сильнодействующим, в то же время не является более эффективным болеутоляющим средством, чем морфин или другие подобные препараты, и в то же время он стоит дороже, особенно назальный аэрозоль. С медицинской точки зрения нет причин для применения буторфанола, а не морфина или подобных морфину препаратов для снятия сильной боли.
Действие буторфанола:
По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость. Анальгетический эффект наступает через несколько минут после внутривенного введения, в пределах от 10 до 15 минут после внутримышечного введения и в пределах 15 минут после применения интраназального аэрозоля. Максимальная анальгетическая активность наблюдается через 30-60 минут после внутривенного или внутримышечного введения и в пределах 1-2 часов после применения интраназального аэрозоля. Период действия 3-4 часа.
