Алфавитный указатель лекарственных средств

ГЕКСАМИДИН (Hexamidinum) Примидон*

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противосудорожное, снотворное. Снижает возбудимость нейронов в эпи-лептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность — 90-100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). В печени частично превращается в фенобарбитал (15-25%) и фенилэтилмалона-мид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миокпонические, акинетические приступы (менее эффективен).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, лактация (необходимо отказаться от грудного вскармливания).

ОГРАНИЧЕНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, дифенина и др. противосудо-рожных средств.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 125 мг — для детей (до 9 лет) и на 250 мг — для взрослых до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).

 ГЕКСАМИДИН ( Hexamidinum ). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6. Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaсlоnе, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др. Белый кристалический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре является дезоксибарбитуратом; от фенобарбитала отличается тем, что в положении 2 карбонильная группа (С==О) заменена на метиленовую (СН2). Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом. При приеме внутрь гексамидин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 3ч. Период полусуществования в плазме составляет 7-14 ч. Препарат метаболизируется с образованием фенобарбитала (около 20 %) и другого активного метаболита - фенилэтилмалонамида. Около 40 % неизмененного препарата выделяется с мочой. Применяют гексамидин главным образом при больших судорожных припадках (grand mal). Менее эффективен при легких абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический эффект. Принимают внутрь после еды. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г(в 1 - 2 приема), затем дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,125 до 0,5 г в сутки. В первые дни лечения гексамидином возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно. При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. Длительный прием гексамидина в больших дозах может привести к развитию побочных нервных и психических расстройств, гематологическим осложнениям (лейкопения, лимфоцитоз, анемия). Гексамидин усиливает действие снотворных средств, производных сульфанилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина. При назначении гексамидина беременным и кормящим грудью следует учитывать, что по действию он сходен с фенобарбиталом. При длительном применении гексамидина может развиться дефицит фолиевой кислоты в организме. Препарат противопоказан при нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы. Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. За рубежом под этим же названием (Hexamidinum, Hexamidine) выпускается другой препарат - 4,4-(гексаметилендиокси)-дибензамидин, являющийся химиотерапевтическим антипротозойным средством.