Алфавитный указатель лекарственных средств

ГИДРОКОРТИЗОН (HYDROCORTISONUM)

Mm = 362,47 Да. Точка плавления — 220 °С; log P (октанол-вода) = 1,61; растворимость в воде — 320 мг/л при температуре 25 °С. Белый или  почти белый порошок без запаха, очень слаборастворимый в воде. Гидрокортизон в форме ацетата и ципионата (получают синтетически) — нерастворимы в воде и слаборастворимы в спирте и хлороформе. В отличие от них гидрокортизон фосфат натрия, гидрокортизон сукцинат натрия легкорастворимы в воде, гигроскопичны.

Синонимы:

 ГИДРОКОРТИЗОН-ПОС, ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, ГИДРОКОРТИЗОНОВАЯ МАЗЬ 1%, КОРТ-С, КОРТИМИЦИН, ЛОКОИД КРЕЛО, ЛОКОИД ЛИПОКРЕМ, ЛОКОИД, ПРИМАКОРТ, СОЛУ-КОРТЕФ

Химический состав:

 USPDDN, HSDB, RTECS, MESH: прегн-4-ен-3,20-дион, 11,17,21-тригидрокси-, (11β)-.USPDDN, MESH: (11β)-11,17,21-тригидрокс ипрегн-4-ен-3,20-дион.

Форма выпуска: суспензия для инъекций, крем, мазь, мазь глазная, порошок для инъекционного раствора.

Код CAS: 50-23-7

Фармакологические свойства:

 относится к группе ГКС. Влияет на белковый и углеводный обмен. Повышает уровень глюкозы в крови, оказывает катаболическое действие, вызывает перераспределение жировой ткани. Проявляет минералокортикоидную активность, способствует задержке натрия и воды в организме, выведению из организма кальция.

Оказывает иммунодепрессивное действие, обусловленное влиянием на стволовые клетки, миграцию В-лимфоцитов и взаимодействие Т- и В-лимфоцитов, а также противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, противошоковое и антитоксическое действие. Угнетает выделение медиаторов воспаления, тормозит метаболизм арахидоновой кислоты.

После в/м введения максимальная концентрация гидрокортизона в плазме крови достигается через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывается 40–90% активного вещества. Метаболизируется главным образом в печени и практически полностью выводится из организма в течение 12 ч.

Показания:

 системное применение — эндокринные заболевания, например первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (препарат выбора), негнойный тиреоидит, гиперка льциемия вследствие опухолевого заболевания; воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит; системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии), в том числе системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый ревмокардит; при ревматических заболеваниях препарат применяют кратковременно в качестве вспомогательной терапии в период обострения; кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный и эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, грибовидный микоз, тяжелая форма псориаза, тяжелая форма себорейного дерматита; аллергические состояния, не поддающиеся терапии другими средствами, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматит, трансфузионные реакции, острый неинфекционный отек гортани; глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), в частности аллергические краевые язвы роговицы, Herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатический офтальмит, аллергический конъюнктивит, кератит , хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; болезни органов дыхания, в том числе саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, аспирационный пневмонит; гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (препарат вводят только в/в), вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, лейкоз и лимфома у взрослых (в составе комбинированной терапии), острый лейкоз у детей (в составе комбинированной терапии); язвенный колит, регионарный энтерит (в составе системной терапии в острый период заболевания); шок, резистентный к стандартной терапии; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

Гидрокортизон применяют также для повышения диуреза и для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, туберкулезном менингите с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Местное применение — воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, например аллергический и контактный дерматит, экзема, нейродермит, токсикодермия (в составе комплексной терапии).

Применение:

взрослым в/м в дозе 125–200 мг. Внутрисуставно и периартикулярно в соответствующей лекарственной форме вводят в зависимости от размеров суставов и выраженности их поражения гидрокортизон в дозе 5–25 мг и выше.

Детям в возрасте от 3 мес до 1 года гидрокортизон внутрисуставно и периартикулярно вводят в дозе 25 мг, от 1 года до 6 лет — в до зе 25–50 мг, от 6 до 14 лет — в дозе 50–75 мг (в мелкие суставы препарат вводят в более низкой дозе).

Лечебный эффект при внутрисуставном введении гидрокортизона наступает в течение 6–24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.

Местно: небольшое количество гидрокортизона в соответствующей лекарственной форме наносят массирующими движениями (для лучшего проникновения) на участ ок поражения кожи 1–3 раза в сутки. При появлении положительной динамики применяют 1–3 раза в неделю. В случаях резистентного течения заболевания, например при локализации плотных псориатических бляшек в о бласти локтей, коленей, гидрокортизон необходимо наносить под окклюзионные повязки.

Противопоказания:

 тяжелые формы АГ, болезнь Иценко — Кушинга, период беременности, острый эндокардит, психозы, пиелонефрит, остеопороз, пептическ ая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, сахарный диабет, повышенная чувствительность к гидрокортизону.
Противопоказаниями для местного применения являются бактериальная, грибковая, вирусная инфекции кожи в местах предполагаемой аппликации, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, новообразования кожи.

Побочные эффекты:

возможны нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного синдрома, угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси; снижение толерантности к углеводам, манифестация латентно протекающего сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах при сахарном диабете; замедление роста у детей; стероидная миопатия, мы шечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз кости; эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, перфорация, желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, эзофагит; замедленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение кожи; повышение внутричерепного давления, депрессия, бессонница, резкие перепады настроения, судорожные припадки; задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (описаны случаи развития глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва), экзофтальм; повышение восприимчивости к инфекциям, отсутствие выраженных клинических проявлений при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, развитие оппортунистических инфекций; подавление реакции на аллергены при проведении кожных проб; нарушения водно-электролитного баланса (задержка натрия, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, усиление экскреции кальция, задержка жидкости); отрицательный азотистый баланс вследствие усиленного катаболизма белков. При парентеральном введении ГКС могут возникать аллергические реакции анафилактоидного типа с коллапсом или без такового, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения ритма сердца, АГ или гипотензия.

При местном применении гидрокортизона (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью) могут возникать гиперемия, отечность, зуд. Длительное использование в высоких дозах, особенно при аппликации под окклюзионные повязки, усиливает резорбцию и повышает риск развития системных эффектов гидрокортизона.

Особые указания:

 вызванная системным применением гидрокортизона относительная недостаточность коры надпочечников может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены, поэтому в любой стрессовой ситуации, возникающей в этот период, гормональную терапию возобновляют. Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию и другие процедуры иммунизации в связи с высоким риском развития неврологических осложнений и подавлением выработки антител.

Применение гидрокортизона при активной форме туберкулеза возможно лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если гидрокортизон применяют у лиц с латентным течением туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб, то требуется тщательное наблюдение, а при необходимости — проведение химиопрофилактики.

С осторожностью применяют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, наличии пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, после наложения кишечных анастомозов, при гнойно-воспалительных процессах, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе, миастении, а также при герпетическом поражении глаз (в связи с опасностью перфорации роговицы).
Гидрокортизон может усугублять эмоциональную лабильность или психотические тенденции.
Для нормализации водно-электролитного баланса назначают диету с ограниченным содержанием натрия и повышенным содержанием калия.

Назначать гидрокортизон в период беременности и кормления грудью следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода. С целью своевременного выявления симптомов недостаточности коры надпочечников необходимо тщательное наблюдение детей, рожденных от матерей, получавших гидрокортизон в период беременности.

Взаимодействия:

 следует соблюдать осторожность при одновременном применении гидрокортизона и антикоагулянтов, НПВП (резко возрастает риск развития гастропатии), пероральных гипогликемизирующих препаратов, барбитуратов и диуретиков.

Передозировка: гидрокортизон выводится при диализе.