Гинодиан депо (gynodian depot)
Состав и форма выпуска:
Гинодиан-депо масляный раствор в шприц-ампулах по 1 мл.
1 мл раствора Гинодиан-депо содержит 200 мг прастерона энантата и 4 мг эстрадиола валерата в масляном растворе.
Фармакологические свойства:
Гинодиан-депо представляет собой пролонгированную лекарственную форму комбинированного препарата на основе природных половых гормонов: эстрогенного компонента - эстрадиола валерата и андрогенного компонента - прастерона энантата (дигидроэпиандростерона). Указанными компонентами определяется спектр фармакологических свойств препарата, который применяют для проведения заместительной гормональной терапии женщин в постменопаузальный период.
Эстрадиола валерат после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и оказывающий свойственные ему эффекты. В частности, под его влиянием активируется пролиферация эндометрия, обмен жиров, белков и углеводов, электролитов, стимулируется выработка печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, триглицериды и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в ремоделировании костной ткани и формировании структуры костей.
Другой компонент Гинодиана-депо - прастерона энантат, как и другие андрогены, вырабатываемые в небольших количествах в организме женщин, участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов.
Указанные свойства эстрогенного и андрогенного компонентов Гинодиана-депо используются для лечения климактерических расстройств, возникающих в постменопаузальный период и обусловленных дефицитом половых гормонов в условиях возрастного снижения эндокринной функции яичников и других органов эндокринной системы. При этом применение Гинодиана-депо как средства заместительной гормональной терапии преследует как лечебные, так и профилактические цели. С одной стороны, применение препарата устраняет такие проявления дефицита эстрогенов, как приливы, потливость, раздражительность, расстройства сна, депрессивные состояния, атрофические процессы в коже и слизистых оболочках (в том числе урогенитальной локализации) и др., а с другой - оказывает профилактический эффект, уменьшая развитие остеопороза и повышение ломкости костей, а также предупреждая развитие сердечно-сосудистой патологии (инфаркт миокарда, мозговой инсульт и др.) за счет положительного влияния на липидный обмен. После внутримышечного введения действие Гинодиана-депо развивается относительно быстро, достигает максимума через 1-2 дня и продолжается в течение 4-6 недель. Будучи предшественниками эндогенных гормонов, как эстрадиола валерат, так и прастерона энантат быстро под влиянием эстераз превращаются в соответствующие эстрогены и андрогены, оказывающие специфическое действие. Постепенное высвобождение действующих компонентов из внутримышечного депо ведет к тому, что максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-4 дня после введения препарата. В дальнейшем наблюдается плавное и постепенное снижение концентрации с периодом полувыведения 9 + 4 дня для прастерона и 4 + 2 дня для эстрадиола. В течение последующих 20 дней главным образом с мочей выводится до 90% от введенной дозы препарата.
Область применения:
Заместительная гормональная терапия климактерических расстройств и профилактика отдаленных последствий климактерического периода (остеопороз и др.), лечение симптомов эстрогенной недостаточности после овариоэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации. Применение Гинодиана-депо предпочтительно у женщин, страдающих нарушениями со стороны мочевыводящей системы, инволюционными процессами в области половых органов, дистрофическими дерматологическими осложнениями климактерического периода, а также у пациенток с сопутствующими симптомами астенезации и гипотонией.
Противопоказания:
Беременность, имевшиеся или имеющиеся опухоли печени, тромбоэмболические процессы, гормон-зависимые опухоли матки, яичников и молочных желез, эндометриоз, врожденные нарушения липидного обмена, имевшиеся во время бывшей беременности нарушения слуха.
Побочное действие:
В редких случаях при применении препарата могут наблюдаться чувство напряженности в молочных железах, повышение полового влечения, изменение массы тела, появлении на коже лица отдельных пациенток коричневых пятен (хлоазма), усиливающихся при длительном пребывании на солнце. К числу редких побочных явлений относятся кровянистые менструально-подобные выделения, а также легкие признаки вирилизации.
Способ применения и дозы:
Гинодиан-депо вводят внутримышечно по 1 мл каждые 4 недели. Введение препарата обычно хорошо переносится; лишь в отдельных случаях, особенно при быстром введении масляного раствора могут иметь место болезненность, кашель, нерезкая одышка. В этой связи рекомендуется медленное введение препарата.
При достижении лечебного эффекта интервалы между введениями Гинодиана-депо могут быть увеличены на 10-14 дней, т.е. до 6 недель.
Обычно каждые 6 месяцев применения препарата делается перерыв для выяснения выраженности симптомов гормональной недостаточности и целесообразности продолжения терапии.
Взаимодействие с другими средствами:
Учитывая влияние стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов (у пациентов с сахарным диабетом).
Дополнительные указания:
# Перед началом лечения должно быть проведено общемедицинское и гинекологическое (включая молочные железы) обследование и исключено наличие беременности.
# У пациенток, находящихся в периоде пременопаузы, у которых не исключается возможность возникновения беременности, рекомендуется использование негормональных методов контрацепции.
# Под постоянным врачебным наблюдением рекомендуется находиться пациенткам, страдающим диабетом, гипертонической болезнью, отосклерозом, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, малой хореей, которые проходят курс лечения Гинодианом-депо.
# Учитывая риск развития гиперплазии эндометрия на фоне эстрогенной терапии, рекомендуется дополнительное применение прогестагенных препаратов, что имеет следствием секреторную трансформацию эндометрия и его отторжение.
Условия хранения:
Хранение в прохладном, защищенном от света месте.
