Алфавитный указатель лекарственных средств

 Занамивир (zanamivir)

Занамивир (Zanamivir)
Химическое соединение
ИЮПАК	(2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]- 3-acetamido- 2-[(1R,2R)- 1,2,3-trihydroxypropyl]- 3,4-dihydro- 2H-pyran- 6-carboxylic acid
Брутто- формула	C12H20N4O7
Мол. масса	332.31 г/моль
CAS	139110-80-8
PubChem	60855
DrugBank	APRD00378
Классификация
АТХ	J05AH01
Фармакокинетика
Биодоступность		2% (орально)
Связывание с белками плазмы		<10%
Метаболизм		незначительный
Период полувыведения		2.5–5.1 часа
Экскреция		почечная
Лекарственные формы
порошок для ингаляций
Способ введения
Inhalation
Торговые названия
Реленза®

Занамивир — лекарственное средство, обладающее противовирусной активностью (вирусы гриппа).

Лекарственная форма: порошок для ингаляций дозированный 5 мг/доза.

Фармакологическое действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, который обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование других клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10-20 % введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяется через 1-2 часа. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2 %. У пожилых пациентов и у пациентов с хронической почечной недостаточностью биодоступность после введения 20 мг 10-20 %. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 часов после ингаляции и в 52 раза через 24 часа. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77,6 % и 13,2 % соответственно). Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2.6-5.05 ч. Общий клиренс — 2.5-10.9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 часов.

Показания

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

 Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет). Осельтамивир, занамивир, амантадин, и римантадит — это медикаменты, относящиеся к «Категории С для беременных»,

«причем никакие клинические исследования безопасности применения этих лекарств для беременных не проводились. Докладывалось только о двух случаях использования амантадина для лечения тяжелой формы гриппа у беременной женщины в третьем триместре. Однако, было показано при исследованиях на животных, что и амантадин и римантадин являются тератогенным и эмбриотоксичными при введении в достаточно высоких дозах».

 Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, затруднение дыхания — очень редко.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница — очень редко.

Аллергические реакции: отек лица, гортани — очень редко.

 Режим дозирования

Ингаляционно.

Лечение

2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания в течение первых 48 часов. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Профилактика

2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Взаимодействие

Не комбинировать с другими ингаляционными препаратами (в том числе бронходилататорами).