Реклама

 

Алфавитный указатель лекарственных средств

 

 

Набуметон (NABUMETONE)

 

Сердечно-сосудистый Риск

· NSAID может вызвать увеличенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромбических событий, инфаркта миокарда, и инсульта, который может быть фатальным. Этот риск может увеличиться с продолжительностью использования. Пациенты с сердечно-сосудистой болезнью или факторами риска для сердечно-сосудистой болезни могут быть при большем риске.

· Таблеткам Nabumetone служат противопоказанием для лечения послеоперационной боли в урегулировании трансплантата шунта коронарной артерии (CABG) хирургия.

Желудочно-кишечный Риск

· NSAIDs вызывают увеличенный риск серьезных желудочно-кишечных неблагоприятных событий, включая кровотечение, образование язвы, и перфорацию желудка или кишок, которые могут быть фатальными. Эти события могут встречаться в любое время во время использования и не предупреждая симптомы. Пожилые пациенты при большем риске для серьезных желудочно-кишечных событий.

ОПИСАНИЕ
Nabumetone - белое или прозрачное вещество. Это некисло и фактически нерастворимо в воде, но растворимо в алкоголе и большинстве органических растворителей. У этого есть коэффициент разделения буфера n-octanol:phosphate 2 400 в 7.4.
Каждая таблетка, для перорального приема, содержит или 500 мг или 750 мг nabumetone. Кроме того, каждая таблетка содержит следующие неактивные компоненты: коллоидный силиконовый диоксид, hypromellose, микропрозрачная целлюлоза, гликоль полиэтилена, сульфат лаурила натрия, крахмал натрия glycolate, тальк, и диоксид титана. Таблетки на 750 мг также содержат оксид железа II, красную окись железа, и желтую окись железа.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Nabumetone - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (NSAID), который показывает противовоспалительные, болеутоляющие, и жаропонижающие свойства в фармакологических исследованиях. Как с другими нестероидными противовоспалительными средствами, не известен его способ действия; однако, способность ингибировать синтез простагландина может быть вовлечена в противовоспалительный эффект.

Родительский состав - пролекарство, которое переносит печеночную биотрансформацию к активному компоненту, 6-methoxy-2-naphthylacetic кислота (6MNA), который является мощным ингибитором синтеза простагландина.

Фармакокинетики
 
После перорального приема приблизительно 80 % меченной радиоактивным изотопом дозы nabumetone найдены в моче, указывая, что nabumetone хорошо поглощен от желудочно-кишечного тракта. Сам Nabumetone не обнаружен в плазме, потому что после поглощения это переносит быструю биотрансформацию к основному активному метаболиту, 6-methoxy-2-naphthylacetic кислота (6MNA). Приблизительно 35 % устной дозы на 1 000 мг nabumetone преобразованы к 6MNA, и 50 % преобразован в неопознанные метаболиты, которые впоследствии экскретируются в моче. Следующий пероральный прием nabumetone, 6MNA показывает фармакокинетические особенности, которые вообще следуют за моделью с одним компартементом с первым входом порядка и сначала назначают устранение.
6MNA больше чем 99 %, связанных с плазменными белками. Свободная фракция зависит от полной концентрации 6MNA и пропорциональна, чтобы дозировать по диапазону 1 000 мг к 2 000 мг. Это - 0.2 % к 0.3 % при концентрациях, типично достигнутых после назначения 1 000 мг nabumetone, и - приблизительно 0.6 % к 0.8 % полных концентраций в устойчивом состоянии после ежедневного назначения 2 000 мг.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Тщательно рассмотрите потенциальные льготы и риски nabumetone таблеток и других выборов лечения прежде, чем решить использовать nabumetone таблетки. Используйте самую низкую эффективную дозу для самой короткой продолжительности, совместимой с индивидуальными терпеливыми целями лечения.
Таблетки Nabumetone указаны для облегчения признаков и симптомов остеоартрита и ревматоидного артрита.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Таблеткам Nabumetone служат противопоказанием у больных с известной аллергией к nabumetone или продуцируют наполнители.
Таблетки Nabumetone не должны быть даны пациентам, которые испытали астму, крапивницу, или реакции аллергического типа после принятия аспирин или другого NSAIDs. Тяжелый, о редко фатальных, анафилактическо-подобных реакциях на NSAIDs сообщили в таких пациентах (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, Реакции Anaphylactoid и ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Общую, Существующую ранее Астму).
Таблеткам Nabumetone служат противопоказанием для лечения послеоперационной боли в урегулировании трансплантата шунта коронарной артерии (CABG) хирургия (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Сердечно-сосудистые Эффекты
Желудочно-кишечные Эффекты – Риск Образования язвы, Кровотечение, и Перфорация
NSAIDs, включая nabumetone таблетки, может вызвать серьезные желудочно-кишечные (гастроинтестинальные) неблагоприятные события, включая воспаление, кровотечение, образование язвы, и перфорацию желудка, тонкой кишки, или толстой кишки, которая может быть фатальной. Эти серьезные неблагоприятные события могут встречаться в любое время, с или не предупреждая симптомы, с которыми у больных относятся NSAIDs. Только 1 в 5 пациентах, которые развивают серьезный верхний гастроинтестинальный неблагоприятный случай на терапии NSAID, является симптоматическим. Верхние гастроинтестинальные язвы, грубое кровотечение, или перфорация, вызванная NSAIDs, встречаются приблизительно в 1 % пациентов, которых лечат в течение 3 - 6 месяцев, и приблизительно в 2 - 4 % пациентов, которых лечат в течение 1 года. Эти тенденции продолжаются с более длинной продолжительностью использования, увеличивая вероятность развития серьезного гастроинтестинального случая в некоторое время в течение терапии. Однако, даже кратковременная терапия не без риска.
Почечные Эффекты
Отдаленное назначение NSAIDs закончилось медуллярным некрозом почки и другой почечной раной. Почечная токсичность была также замечена у больных в том, кого у почечных простагландинов есть компенсационная роль в обслуживании почечной перфузии. В этих пациентах назначение NSAID заканчивается зависимым дозой уменьшением в синтезе простагландина и, во вторую очередь, в сокращении почечного кровотока, который может преципитировать явную почечную декомпенсацию. Пациенты при самом большом риске этой реакции - те со сниженной почечной функцией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, которые берут мочегонные средства, и пожилого. Прекращение терапии NSAID обычно сопровождается восстановлением к состоянию предварительной обработки.

Преждевременная Почечная Болезнь
Никакая информация не доступна от клинических исследований, которыми управляют, относительно использования nabumetone таблеток у больных с преждевременной почечной болезнью. Поэтому, лечение с nabumetone таблетками не рекомендуется в этих пациентах с преждевременной почечной болезнью. Если nabumetone терапия таблетки должна быть начата, близко контроль почечной функции пациента желателен.
Поскольку nabumetone переносит обширный печеночный метаболизм, никакое регулирование дозировки nabumetone не вообще необходимо у больных с умеренной почечной недостаточностью; однако, как со всем NSAIDs, пациенты со сниженной почечной функцией должны быть проверены более близко чем пациенты с нормальной почечной функцией (см. КЛИНИЧЕСКУЮ ФАРМАКОЛОГИЮ, Фармакокинетики, Почечную Недостаточность). У субъектов с умеренным почечным ухудшением (клиренс креатинина 30 - 49 мл/минуты) есть 50%-ое увеличение развязанной плазмы 6MNA, и регулирование дозы может быть гарантировано. Оксидные и спрягаемые метаболиты 6MNA устранены прежде всего почками.

Реакции Anaphylactoid
Как с другим NSAIDs, anaphylactoid реакции может встречаться у больных без известного предшествующего выделения к nabumetone таблеткам. Таблетки Nabumetone не должны быть даны пациентам с триадой аспирина. Этот комплекс симптома типично встречается в астматических пациентах, которые испытывают ринит с или без носовых полипов, или кто показывает тяжелый, потенциально фатальный бронхоспазм после принятия аспирин или другого NSAIDs (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Общую, Существующую ранее Астму). Экстренная помощь должна быть разыскана в случаях, где anaphylactoid реакция встречается.
Реакции Кожи
NSAIDs, включая nabumetone таблетки, может вызвать серьезную кожу неблагоприятные события, такие как дерматит exfoliative, синдром Stevens-Johnson (SJS), и ядовитый эпидермальный некролиз (ДЕСЯТЬ), который может быть фатальным. Эти серьезные события могут встречаться без предупреждения. Пациентам нужно сообщить о признаках и симптомах серьезных проявлений кожи, и использование лекарственного средства должно быть прекращено на первом появлении высыпания кожи или любом другом признаке аллергии.
Беременность
В последней беременности, как с другим NSAIDs, nabumetone таблетки должен избежаться, потому что это может вызвать преждевременное закрытие ductus arteriosus.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Информация побочной реакции была получена из ослепленного - которыми управляют и открыто маркированные клинические испытания и из международного маркетингового случая. В описании ниже, нормы более общих событий (больше чем 1 %) и многие из менее общих событий (меньше чем 1 %) представляют результаты американских клинических исследований.
Из 1 677 пациентов, которые получили nabumetone во время американских клинических испытаний, 1 524, лечились в течение по крайней мере 1 месяца, 1 327 в течение по крайней мере 3 месяцев, 929 в течение по крайней мере года, и 750 в течение по крайней мере 2 лет. Больше чем 300 пациентов лечили в течение 5 лет или дольше.
Побочные реакции, о которых наиболее часто сообщают, были связаны с желудочно-кишечным трактом и включенным поносом, диспепсией, и болью в животе.
Сделать бесплатный сайт с uCoz